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人参皂苷、甘草酸、小檗碱,这些中药分子具有广谱的抗冠状病毒棘突蛋白活性
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来源:上观新闻 作者:徐瑞哲 2020-10-15 12:41
摘要:甘草酸可抑制新冠病毒棘突蛋白活性

人参皂苷、甘草酸、小檗碱……这些你熟悉的特定中药分子,被中国科学家发现能够与新冠病毒棘突蛋白很好地结合。

解放日报·上观新闻记者15日获悉,中国科学院院士、上海中医药大学创新中药研究院院长林国强及交叉科学研究院陈红专教授团队合作,有了中医药科技抗疫新发现。相关英文研究论文(Glycyrrhizic Acid Exerts Inhibitory Activity against the Spike Protein of SARS-CoV-2)被植物医药界的最高分区杂志《植物药学Phytomedicine》收录发表。

通过现代药理学实验手段,从有效中成药和方剂中寻找活性成分,并进一步揭示其作用机制,具有重要科学和应用价值。林国强及陈红专的教授团队揭示了从中药甘草中分离得到的活性成分——甘草酸,具有抗新冠病毒的作用机制。研究从临床抗新冠病毒有效的中药方剂出发,通过计算机辅助虚拟筛选,并运用SPR及NanoBit等生物技术及药理学研究,发现了甘草酸可以显著阻断新冠病毒棘突蛋白和人体内靶蛋白ACE2的结合,是抗新冠病毒活性的有效中药单体。

林国强教授、张建革研究员团队从新冠病毒棘突蛋白入手,尤其是从阻断棘突蛋白和新冠病毒受体靶蛋白ACE2结合的角度,从中药中发现抗新冠病毒的新分子。

通过对临床有效的抗新冠病毒方剂进行解析,他们发现甘草、人参、黄芩、大黄、麻黄、石膏、杏仁、金银花等中药,在临床有效的方剂中使用广泛。研究团队进而对这些应用较多的中药进行有效成分分析,通过运用计算机虚拟筛选技术寻找到具有潜在性的、阻断蛋白结合的活性分子73个,又通过SPR技术在分子水平发现:人参皂苷Ra2(ZZY-8)、人参皂苷Rb1(ZZY-9)、人参皂苷Rb3(ZZY-13)、甘草酸(ZZY-44)和小檗碱(ZZY-54)5个中药分子,能与新冠病毒棘突蛋白很好地结合。

解放日报·上观新闻记者了解到,进一步的实验还证明,这5个分子同样可以和SARS和MERS的棘突蛋白结合,具有广谱的抗冠状病毒棘突蛋白的活性。

陈红专教授、陈莉莉研究员团队则应用NanoBit技术进一步证明了甘草酸(ZZY-44)可以阻断新冠病毒棘突蛋白和人体内靶蛋白ACE2的结合,且活性较高。细胞毒性实验也进一步证明甘草酸是低毒性的有效中药单体。

专家认为,这项研究阐明了中药单体分子甘草酸抗新冠病毒的机制,正是阻断新冠病毒棘突蛋白和ACE2结合。他们同时揭示了其作用靶点,在于新冠病毒棘突蛋白的蛋白结合域。这不仅为含有甘草的中药在临床上治疗新冠病毒疾病提供理论支撑,也为抗新冠的新药研发提供了创新思路。

此项研究得到上海市中医药防治新冠肺炎科研攻关项目和上海中医药大学应急科研攻关项目支持。上中医创新中药研究院博士研究生俞少鹏和助理研究员朱玉莹为论文的共同第一作者;张建革研究员、陈莉莉研究员和陈红专教授为共同通讯作者。

题图来源:图虫 图片编辑:徐佳敏
内文图来源:上海中医大
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